甲氨蝶呤的作用原理?
Methotrexate(MTX),商品名Trexall,是叶酸代谢的抑制剂或阻碍剂。 叶酸在细胞中作为合成核酸的前体,即细胞分裂和基因复制所需要的氨基酸之一。叶酸需要经过一系列的生化反应,最终生成胸腺嘧啶核苷酸(TdR),而MTX通过作用于叶酸代谢的某个关键酶而使得叶酸无法继续参与DNA的合成。 那么,没有叶酸,DNA就不能合成;而没有DNA,细胞就只能停止繁殖了。MTX是一种合成的抗代谢药物,它通过干扰细胞内叶酸的代谢途径而导致 DNA synthesis(DNA合成)受阻。 DNA合成受阻的细胞无法进行正常的有丝分裂,从而抑制了肿瘤的生长。 除了影响 DNA外,MTX还能影响RNA和蛋白质的合成,这也可能是其抗肿瘤作用的机制。 尽管MTX最初用于防治风湿性关节炎,但是其在癌症治疗中的广泛应用使其成为癌性关节炎治疗的首选药物。MTX还用于治疗淋巴瘤、头颈部鳞状细胞癌、恶性黑色素瘤等。
目前,临床上常将MTX与氟尿嘧啶联用,以增强抗癌效果。 值得注意的是,MTX在预防白血病复发方面有着重要的意义。对于曾经患有白血病的患者而言,即使疾病已经缓解并稳定下来,医生也会建议使用小剂量的MTX对其进行预防性的治疗。
事实上,MTX对多种类型白血病均有较好的疗效,而且几乎不会产生耐药性。可以说MTX不仅是防治白血病复发的好药,更是白血病治疗中的重要药物。