凝血酶的作用是什么?

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这个问题的提出是非常好的,因为现在对这个问题关注的人还比较少。 首先明确一点,凝血酶是由肝脏合成、储存并分泌的蛋白水解酶。在生理情况下,凝血酶原在肝内以无活性形式存在。当机体受到创伤或者伤口出血时,血液中所含的凝血因子Ⅴ和Ⅹ被激活,产生复合物Ⅲ,后者激活凝血酶原,生成有活性的凝血酶(图1)。

已明确的凝血酶的作用机制为:①直接作用于血管上的特异蛋白质,使血管收缩,进而导致微循环障碍;②激活外源性和内源性凝集系统,使血小板黏附到血管内皮上;③激活纤维蛋白溶酶原使其转化为具有激活纤溶酶活性功能的光谱蛋白,从而催化形成不可逆的非特异性蛋白水解反应,降解细胞间质蛋白和纤维蛋白,造成局部缺血再灌注损伤[6]。 目前认为,通过影响这些通路的调控因子可以干扰凝血酶的信号转导途径,达到防治脑卒中的目的。

1.抑制TXA2 的合成 在血栓形成的早期,前列腺素(PGs)及血栓素(TX)是重要的致栓物质。其中,PGE2 是体内最强的 TXA2 的前体。国外有研究人员发现,PGE2 和 TXA2 能够引起血管平滑肌细胞(VSMC)的钙离子释放增加和环磷酸腺苷(cAMP)减少,从而介导 VSMC 的增殖,且两者对于 VSMC 有类似的作用效果 [7-9]。另有研究提示 PGI2和 TxB2 对 VSMC 也有促增殖作用[10]。可考虑利用药物抑制 PG 和 TX 的合成,发挥抗增生作用。

2. 调节钙稳态 已有文献报道显示,高浓度的钙离子能够通过激活钙离子信号通路触发或放大血小板活化因子(PAF)的致血栓作用,进而诱发或加重脑卒中。预防或治疗脑卒中需要保持细胞内钙的稳定,阻止钙通道的异常开放及其引发的连锁反应。

3. 其他 多巴胺能激动剂可直接扩张大脑动脉,改善脑部血液循环,可能具有降低脑梗死风险的作用。还能刺激胰岛素和胰岛素样生长因子分泌,调节糖代谢和脂质代谢,防治糖尿病微血管并发症。

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