吗替麦考酚酯胶囊作用?
吗替麦考酚酯(商品名:骁悉)是一种免疫抑制剂,目前被广泛用于治疗类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等自身免疫疾病。 它通过减少白细胞的生成而起到抑制免疫功能的作用。临床前和临床试验中已证明吗替麦考酚酯有对抗炎性细胞因子、阻止组织损伤和延缓病程进展的有效作用。吗替麦考酚酯对骨髓、睾丸无直接毒性作用;无明显肝、肾毒性;不会引起严重过敏反应;没有致癌、致突变、生殖毒性及影响药物代谢酶的作用。
吗替麦考酚酯的口服吸收良好,约80%的药物在人体肝脏中被首过代谢,代谢产物去甲吗替麦考酚酯仍有生物活性。 口服吗替麦考酚酯后,大约3~4小时可到达血浆浓度峰值,半衰期约为6.5小时,服药2周后达稳态,血浆峰浓度约为1.5μg/ml。
虽然吗替麦考酚酯经肾脏排出只有少量未结合的代谢物,但尿样分析显示,服用该药后可检测到药物及其代谢物的痕迹。在服药期间应尽量避免服用含有金属离子的补剂或药物,因为它们可能会降低吗替麦考酚酯的代谢,从而增加其副作用发生的危险性。 由于口服吗替麦考酚酯后90%以上的药物都被代谢掉了,所以注射用吗替麦考酚酯实际上是一种未完全活性的蛋白衍生物,必须通过细胞色素P450系统完成活化过程才能发挥作用。吗替麦考酚酯有可能与其他药物发生相互作用,影响药物的代谢过程。因此需要特别注意的是,吗替麦考酚酯与环孢霉素合用时,可能引起严重的肝功能损害,两者应避免同时使用。
目前尚无足够的证据证明吗替麦考酚酯能够预防感染,故不推荐用于需要注射疫苗的患者,如抗结核治疗者。如果患者需接受疫苗接种,至少应将吗替麦考酚酯停药7天后再接种,并严格遵照疫苗接种的有关规定。